Мерказолил, таблетки 5мг, 50 шт

Фармакодинамика:
Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы ингибируя йодидпероксидазу участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина (тироксина) снижает внутреннюю секрецию тироксина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности который может предшествовать нормализации концентрации трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4) в плазме крови т.е. улучшению клинической картины. Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Мерказолил снижает основной обмен ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Фармакокинетика:
Всасывание. Тиамазол хорошо всасывается после приема внутрь прием пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 30-60 мин и составляет 1184 мкг/мл при пероральном введении дозы 60 мг. Биодоступность -93 %.

Распределение. С белками крови практически не связывается. Накапливается в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 06 л/кг. Метаболизм. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение. Период полувыведения составляет 5-6 ч. Выводится из организма почками причем менее 10% - в неизмененном виде. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается.

Показания:
Тиреотоксикоз;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза атономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к тиамазолу или производным тиомочевины;
агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
тяжелая лейкопения;
холестаз перед началом лечения;
период лактации;
дефицит сахарозы/изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 9 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью:
У беременных; у больных зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных получающих антикоагулянты сердечные гликозиды а также аминофиллин.

Беременность и лактация:
Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. При необходимости применения в период лактации грудное кормление следует прекратить так как препарат выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы:
Таблетки следует принимать внутрь после еды не разжевывая с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

Тиреотоксикоз:
У взрослых в начале лечения в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
- 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.
После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата - от 5 до 10 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1 или 2 приема.
При беременности препарат назначают в максимально низких дозах - 5-10 мг/сутки.
Детям старше 9 лет в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза - 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.
Продолжительность лечения Мерказолилом определеяется индивидуальной потребностью больного. Продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 15-2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
Прекращают прием тиамазола за день до операции.
С целью сокращения времени необходимого для подготовки к операции дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:
5-10 мг/сутки с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгенконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза атономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сутки тиамазола и 1 г калия перхлората в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочные эффекты:
Со стороны обмена веществ: лекарственная лихорадка аутоиммунный синдром с гипогликемией генерализованная лимфаденопатия сиаладенопатия увеличение массы тела отеки.
Со стороны системы крови: подавление миелопоэза (агранулоцитоз гранулоцитопения тромбоцитопения) апластическая анемия гипопротромбинемия (петехии кровотечения).
Аллергические реакции: зуд кожи кожная сыпь крапивница.
Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль головокружение неврит полинейропатия полиневрит парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота нарушения вкуса боль в эпигастрии холестатическая желтуха гепатит.
Другие: выраженная слабость волчаночноподобный синдром артралгия миалгия периартериит алопеция гиперпигментация кожи нефрит.
При приеме высоких доз препарата может развиться субклинический и клинический гипотиреоз. Также может начаться увеличение щитовидной железы что связано с увеличением содержания тиреотропного гомона (ТТГ) в крови.
Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты неуказанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:
Симптомы: тошнота рвота боли в эпигастрии лихорадка артралгия зуд кожи отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит нефротический синдром эксфолиативный дерматит невропатия угнетение или возбуждение центральной нервной системы. При длительном приеме избыточных доз -гиперплазия щитовидной железы.
Лечение: промывание желудка активированный уголь симптоматическая терапия.
Хроническая передозировка приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином натрия проводят в том случае если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Взаимодействие:
Препараты лития бета-адреноблокаторы резерпин амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекции его дозы). Сульфаниламиды метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Дефицит йода повышает а избыток (например возникающий на фоне приемов лекарственных средств содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
У пациентов принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина) аминофиллина а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакологическое взаимодействие).
Если Вы принимаете другие препараты обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания:
Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 нед в период подбора дозы и 1 раз в месяц - в период поддерживающей терапии).
Больным со значительным увеличением щитовидной железы суживающей просвет трахеи Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи.
Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль концентрации ТТГ просвета трахеи).
Больной должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки озноба кашля болей в горле воспалений слизистой оболочки полости рта фурункулов т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.
Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза генерализованной кожной сыпи и зуда упорной тошноты или рвоты желтухи сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом проводимого должным образом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз который не является побочным действием препарата а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты которые оказывают влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.