Релифипин, гель для ректального и наружного применения 20мг/г+3мг/г, 20г

Фармакологические свойства фармакодинамика

Нифедипин

Нифедипин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Механизм действия при ректальном применении связан с уменьшением тока внеклеточного кальция внутрь гладкомышечных клеток сфинктера заднего прохода. Нифедипин устраняет гипертонус сфинктера заднего прохода, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выраженности боли у пациентов с геморроем и анальной трещиной. Снижение тонуса сфинктера заднего прохода способствует улучшению кровоснабжения ишемизированных зон слизистой оболочки анального канала и улучшению ее функционального состояния. Фармакологическая активность нифедипина обусловливает уменьшение интенсивности воспалительной реакции, оказывает модулирующий эффект па микроциркуляцию.

Лидокаин

Лидокаин - местный анестетик. Механизм действия при ректальном применении обусловлен нарушением функциональной активности натриевых каналов, что препятствует генерации болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Обезболивающий эффект развивается через 1 - 5 минут после нанесения препарата на кожу или слизистые оболочки и сохраняется 30-60 минут.

Фармакокинетика

Нифедипин при наружном применении практически не всасывается, определяясь в плазме крови в терапевтически незначимой концентрации, недостаточной для определения остальных фармакокинетических параметров.

Лидокаин при нанесении на слизистые оболочки всасывается и поступает в системный кровоток. Метаболизируется в печени (на 90 - 95%) путем окислительного 14-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. Выводится преимущественно почками в виде этого метаболита.

Показания к применению
Лечение трещин заднего прохода на фоне хронического геморроя; симптоматическое лечение острого геморроя.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания; анальная трещина, осложненная наличием абсцесса, фистулы; онкологические заболевания толстого кишечника и прямой кишки; стеноз прямой кишки; выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, болезнь Крона, признаки инфекционного поражения прямой кишки.

С осторожностью

Хирургические вмешательства на прямой кишке в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Комбинированный препарат лидокаина + нифедипина не исследован у беременных женщин и в период грудного вскармливания. Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Комбинированный препарат лидокаин + нифедипин следует применять после предварительной гигиенической процедуры перианальной области 2 раза в день: утром и вечером с интервалом около 12 ч в течение не более 28 дней.

Выдавить на палец небольшое количество геля (размером примерно с горошину), нанести его на кожу вокруг заднего прохода и в полость анального канала на глубину 1 см. Для преодоления сопротивления сфинктера наносить гель кончиком пальца.

Побочное действие
Аллергические реакции, анафилактический шок, очень редко - реакции в месте введения (боль, жжение, зуд, гиперемия), ректальные кровотечения.

Способ применения и дозы
При случайном приеме препарата внутрь (проглатывании нескольких грамм геля) или введении ректально избыточного количества препарата наиболее тяжелые реакции возможны со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления, брадикардия, брадиаритмия, угнетение функции синусового узла, остановка сердечной деятельности) и центральной нервной системы (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания). Лечение симптоматическое.


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Взаимодействие комбинированного препарата лидокаина + нифедипина с другими лекарственными средствами не изучено в экспериментальных исследованиях у животных.

При одновременном применении препарата с антиаритмическими средствами возможно удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков. При одновременном применении препарата с нитратосодержащими средствами в очень редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии.

Особые указания

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно отсутствия показаний к хирургическому лечению анальной трещины.

Необходимо избегать проглатывания геля или контакта с глазами. При случайном попадании геля в глаза необходимо промыть их достаточным количеством воды.

После применения геля необходимо тщательно вымыть руки.

В проведенном клиническом исследовании эффективность и безопасность лечения препаратом Фиссарио оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 1-2 стадии. Эффективность не оценивалас у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 3-4 стадии и при наличии более чем одной анальной трещины. При наличии в анамнезе хирургического вмешательства на прямой кишке препарат Фиссарио необходимо применять с осторожностью, под наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не выявлено.