Эксенза, спрей назальный дозированный 2,5мг/доза, 20 доз
С 27.04 по 01.05 заказы из наличия будут выдаваться в обычном режиме.
"Товар под заказ" будет обработан со 2 мая.
"Товар под заказ" будет обработан со 2 мая.
Эксенза, спрей назальный дозированный 2,5мг/доза, 20 доз
Форма выпуска, дозировка: спрей назальный дозированный,
Производитель: Фармамед ООО
Страна производства: РОССИЯ
Действующие вещество: Золмитриптан
899 руб.
Отпускается по рецепту
Количество начисляемых бонусов при заказе: 89
В наличии в 2 аптеках
Под заказ в 160 аптеках
-
+
В корзину
Цена действительна только при бронировании на сайте и может отличаться от цен в аптеках.
Наличие
Название
Адрес
Наличие
907 аптека Farmani (ТЦ "Метро")
г. Н.Новгород, ул. Нартова, д. 4А (Торговый центр "Метро")
+7-910-399-82-18
Под заказ
19 аптечный пункт Farmani (ГБУЗ "ДГП №19")
г. Н.Новгород, ул. Есенина, д. 46
+7-910-399-82-16
Под заказ
1223 аптечный пункт Farmani
г. Н.Новгород, просп. Кораблестроителей, д.3 а
+7-910-895-14-93
Под заказ
910 аптека Farmani (ТЦ "Метро")
г. Н.Новгород, Мещерский бульвар, д. 3А (Торговый центр "Метро")
+7-910-399-82-39
Под заказ
Аптека Farmani 665 (ТЦ Корабли)
г. Н.Новгород, пр. Кораблестроителей, д. 76 ТЦ "Корабли"
+7-910-890-14-42
Под заказ
634 аптека Farmani
Нижегородская обл, Кстовский р-н, д.Афонино, ул. Красная поляна, д.3
+7-910-006-22-10
Под заказ
911 аптека Farmani (ТЦ "АТАК")
г. Н.Новгород, ул. Прыгунова, д. 14 (Торговый центр "АТАК")
+7-915-934-90-01
Под заказ
412 аптека Farmani (ТЦ "Новая эра")
г. Н.Новгород, ул. Сормовское шоссе, д. 20
+7-910-388-02-19
Под заказ
Аптека Аптечество 642 (ТЦ "Шоколад")
г. Н.Новгород, ул. Белинского, д.124
+7-915-930-10-31
Под заказ
55 аптечный пункт Farmani (ТЦ НЕБО)
г. Н.Новгород, ул. Большая Покровская, д.82
+7-915-940-02-71
Под заказ
679 аптечный пункт Farmani
г. Н.Новгород, ул. Богородского, д.7А, корпус 2
+7-910-890-08-30
Под заказ
Аптека Аптечество 643
г. Н.Новгород, пр. Кораблестроителей, д. 22, корп.1
+7-987-740-06-37
Под заказ
Аптека Аптечество 653
Нижегородская обл., Кстовский р-н, д.Анкудиновка, ул.Русская, д.7
+7-910-791-65-09
Под заказ
1234 аптечный пункт Farmani (ТЦ Евроспар)
г. Н.Новгород, пр-т Героев, д.72 А
+7-915-940-33-79
Под заказ
1231 аптечный пункт Farmani
г. Н.Новгород, ул. Большая Покровская, д.58/1
+7-910-381-14-78
Под заказ
Аптека Аптечество 802 (м-н "Мираторг")
г. Н.Новгород, пр. Ленина, д. 67/1
+7-987-740-06-04
Под заказ
Аптека Аптечество 418 (а/с Щербинки)
г. Н. Новгород, пр.Гагарина, 234а, Автовокзал Щербинки
+7-987-088-50-77
Под заказ
1228 аптечный пункт Farmani
г. Н.Новгород, ул.Октябрьской Революции, д 66
+7-910-100-44-23
Под заказ
810 аптека - Торговый зал
г. Н.Новгород, ул. Бекетова, д. 13 (Торговый центр "Садко")
+7-910-399-81-21
Под заказ
686 аптечный пункт Farmani (ОКЕАНИС)
г. Н.Новгород, Гагарина пр-кт, дом 35, корпус 1
+7-987-549-78-07
Под заказ
Аптека Аптечество 691
г. Н.Новгород, Глеба Успенского ул, дом 1, корпус 5
+7-915-942-47-28
Под заказ
Аптека Аптечество 695
г. Н.Новгород, Надежды Сусловой ул, дом 10, корпус 1
+7-910-891-58-99
Под заказ
29 аптечный пункт Farmani (ГБУЗ "ГП № 30")
г. Н.Новгород, ул. Васюнина, д. 2А
+7-910-399-81-99
Под заказ
30 аптечный пункт Farmani (ГБУЗ ГП №7")
г. Н.Новгород, ул. Верхне-Печёрская, д. 6
+7-910-399-82-11
Под заказ
863 аптека Farmani
г. Н.Новгород, Героя Советского Союза Аристархова ул, дом 2
+7-987-080-77-60
Под заказ
Аптека Аптечество 621 (ЖК Цветы)
г. Н.Новгород, ул. Академика Сахарова, д. 111
+7-910-394-37-06
Под заказ
Аптека Аптечество 868
Нижегородская обл, Кстовский р-н, Афонино д, Академическая ул, дом 5
+7-910-879-02-53
Под заказ
Описание
Действующее вещество:
Золмитриптан
Лекарственная форма:
спрей назальный дозированный
Состав:
Препарат Эксенза содержит:
Действующим веществом является золмитриптан.
Каждая доза содержит 2,5 мг золмитриптана.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лимонная кислота безводная, декспантенол, бензалкония хлорид, динатрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью
Фармако-терапевтическая группа: Противомигренозное средство
20 доз - флаконы темного стекла (1) с дозатором-распылителем назальным - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Золмитриптан является селективным агонистом 5-НТ1В/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5-НТ1В/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-рецепторам. Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам.
Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.
Клиническая эффективность и безопасность
По данным клинических исследований вероятность развития нежелательных реакций увеличивается по мере увеличения дозы золмитриптана.
Приступы мигрени с аурой и без ауры
В клиническом исследовании золмитриптана, с участием 1300 страдающих мигренью (с аурой и без ауры) пациентов, применяемый (для купирования 3 приступов мигрени у каждого пациента) в дозе 2.5 мг золмитриптан приводил к уменьшению интенсивности головной боли с сильного/умеренного уровня до легкого уровня/полного купирования через 2 ч после применения препарата в 59% приступов, в то время как отсутствие боли было достигнуто в 26% приступов. Соответствующие результаты для дозы 5 мг составили 70% и 36% соответственно, а для группы плацебо - 31% и 8% соответственно. Частота развития клинически значимого эффекта (уменьшение интенсивности головной боли на 1 уровень) через 15 минут после назначения препарата в обоих дозах статистически значимо превосходила эффект плацебо (8% и 11% приступов в группе плацебо по сравнению 5%). Из-за различных фармакокинетических профилей пероральных и назальных препаратов пациенты, получавшие назальный спрей 2.5 мг, могут не достичь достаточной эффективности в более поздние сроки по сравнению с таблеткой 2.5 мг.
Приступы кластерной головной боли
В 2 контролируемых клинических исследованиях золмитриптана с сопоставимым дизайном в общей сложности участвовали 121 пациент (для купирования 3 приступов кластерной головной боли).
В объединенном анализе результатов этих 2 исследований через 30 минут после применения привело к уменьшению интенсивности головной боли с сильного/умеренного уровня до легкого уровня/полного купирования 48.3% по сравнению с 29.5% в группе плацебо. Отсутствие боли было достигнуто у 34.8% пациентов по сравнению с 19.3% в группе плацебо. Соответствующие результаты для дозы 10 мг были 63.1% и 44.0% для ответа на головную боль/отсутствие боли соответственно.
Фармакокинетика
Всасывание
При интраназальном введении золмитриптан быстро абсорбируется, концентрации в крови достигают предела количественного определения уже через 5 мин. Часть дозы золмитриптана быстро всасывается непосредственно через слизистую оболочку носоглотки. Индивидуальные фармакокинетические профили характеризуются одним или двумя пиками концентрации в плазме крови в интервале 0.5-5 ч после интраназального введения. Медиана Tmax составляет около 2 ч. Через 15 мин после интраназального введения у здоровых добровольцев концентрация золмитриптана в среднем достигала 40% от Cmax.
Для активного метаболита N-десметилзолмитриптана (183С91) медиана Tmax была несколько выше (около 3 ч после введения дозы 2.5 мг и около 5 ч после введения дозы 5 мг). Терапевтические концентрации золмитриптана и его активного метаболита 183С91 поддерживаются до 6 ч после введения (через 6 ч после введения концентрация составляет 40% от Cmax для золмитриптана и 60% от Cmax для 183С91). По данным сравнительной оценки AUC cредняя относительная биодоступность интраназально вводимого золмитриптана 2.5 мг составляет 102% по сравнению с пероральным применением золмитриптана 2.5 мг в форме таблетки. При повторном применении кумуляции препарата не наблюдается.
После приема внутрь в форме таблеток золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. В течение 4 ч после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени.
В целом основные фармакокинетические параметры золмитриптана и его активного метаболита после применения в форме назального спрея и в форме таблеток сопоставимы.
Распределение
Vd золмитриптана после в/в введения составляет 2.4 л/кг. Связывание с белками плазмы - 25%.
Метаболизм
Установлены 3 основных метаболита золмитриптана: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметил аналоги. N-десметилированный метаболит (183С91) является активным, а два других метаболита - не активны. N-десметилированный метаболит также обладает активностью агониста серотониновых 5-НТ1В/1D-рецепторов сосудов, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан.
Метаболизм золмитриптана зависим от изофермента CYP1A2 цитохрома Р450, дальнейший метаболизм N-десметилированного метаболита опосредован ферментной системой моноаминоксидазы А (MAOA).
Концентрация N-десметилированного метаболита в плазме составляет примерно 1/2 концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что данный метаболит вносит вклад в терапевтическое действие препарата.
Выведение
Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30% выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде.
Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 25.9 мл/мин/кг, 1/6 которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс больше, чем скорость клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции.
Средний Т1/2 золмитриптана и N-десметилированного метаболита составляет около 3 ч.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика N-десметилированного метаболита сходна с фармакокинетикой золмитриптана. После однократного и многократного дозирования в диапазоне доз 0.1-10 мг золмитриптан и его N-десметилированный метаболит демонстрируют линейность кинетики.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. При пероральном приеме фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.
Дети. Достаточные данные о фармакокинетике препарата у детей отсутствуют.
Пациенты с почечной недостаточностью. При пероральном приеме почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16% и 35% соответственно) с увеличением T1/2 на 1 ч (до 3-3.5 ч). Значения этих фармакокинетических параметров не выходили за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев.
Пациенты с печеночной недостаточностью. При пероральном приеме упациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени. У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226%, Cmax – на 47%, T1/2 – до 12 ч. При этом отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана, в т.ч. активного метаболита.
Данные доклинической безопасности
В доклинических исследованиях наблюдались эффекты лишь при воздействии лекарственного препарата в дозах, существенно превосходящих максимальные, что является клинически незначимым.
Показания препарата Эксенза®
• купирование приступов мигрени с аурой и без ауры;
• купирование острой кластерной головной боли у взрослых.
Золмитриптан
Лекарственная форма:
спрей назальный дозированный
Состав:
Препарат Эксенза содержит:
Действующим веществом является золмитриптан.
Каждая доза содержит 2,5 мг золмитриптана.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лимонная кислота безводная, декспантенол, бензалкония хлорид, динатрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью
Фармако-терапевтическая группа: Противомигренозное средство
20 доз - флаконы темного стекла (1) с дозатором-распылителем назальным - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Золмитриптан является селективным агонистом 5-НТ1В/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5-НТ1В/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-рецепторам. Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам.
Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.
Клиническая эффективность и безопасность
По данным клинических исследований вероятность развития нежелательных реакций увеличивается по мере увеличения дозы золмитриптана.
Приступы мигрени с аурой и без ауры
В клиническом исследовании золмитриптана, с участием 1300 страдающих мигренью (с аурой и без ауры) пациентов, применяемый (для купирования 3 приступов мигрени у каждого пациента) в дозе 2.5 мг золмитриптан приводил к уменьшению интенсивности головной боли с сильного/умеренного уровня до легкого уровня/полного купирования через 2 ч после применения препарата в 59% приступов, в то время как отсутствие боли было достигнуто в 26% приступов. Соответствующие результаты для дозы 5 мг составили 70% и 36% соответственно, а для группы плацебо - 31% и 8% соответственно. Частота развития клинически значимого эффекта (уменьшение интенсивности головной боли на 1 уровень) через 15 минут после назначения препарата в обоих дозах статистически значимо превосходила эффект плацебо (8% и 11% приступов в группе плацебо по сравнению 5%). Из-за различных фармакокинетических профилей пероральных и назальных препаратов пациенты, получавшие назальный спрей 2.5 мг, могут не достичь достаточной эффективности в более поздние сроки по сравнению с таблеткой 2.5 мг.
Приступы кластерной головной боли
В 2 контролируемых клинических исследованиях золмитриптана с сопоставимым дизайном в общей сложности участвовали 121 пациент (для купирования 3 приступов кластерной головной боли).
В объединенном анализе результатов этих 2 исследований через 30 минут после применения привело к уменьшению интенсивности головной боли с сильного/умеренного уровня до легкого уровня/полного купирования 48.3% по сравнению с 29.5% в группе плацебо. Отсутствие боли было достигнуто у 34.8% пациентов по сравнению с 19.3% в группе плацебо. Соответствующие результаты для дозы 10 мг были 63.1% и 44.0% для ответа на головную боль/отсутствие боли соответственно.
Фармакокинетика
Всасывание
При интраназальном введении золмитриптан быстро абсорбируется, концентрации в крови достигают предела количественного определения уже через 5 мин. Часть дозы золмитриптана быстро всасывается непосредственно через слизистую оболочку носоглотки. Индивидуальные фармакокинетические профили характеризуются одним или двумя пиками концентрации в плазме крови в интервале 0.5-5 ч после интраназального введения. Медиана Tmax составляет около 2 ч. Через 15 мин после интраназального введения у здоровых добровольцев концентрация золмитриптана в среднем достигала 40% от Cmax.
Для активного метаболита N-десметилзолмитриптана (183С91) медиана Tmax была несколько выше (около 3 ч после введения дозы 2.5 мг и около 5 ч после введения дозы 5 мг). Терапевтические концентрации золмитриптана и его активного метаболита 183С91 поддерживаются до 6 ч после введения (через 6 ч после введения концентрация составляет 40% от Cmax для золмитриптана и 60% от Cmax для 183С91). По данным сравнительной оценки AUC cредняя относительная биодоступность интраназально вводимого золмитриптана 2.5 мг составляет 102% по сравнению с пероральным применением золмитриптана 2.5 мг в форме таблетки. При повторном применении кумуляции препарата не наблюдается.
После приема внутрь в форме таблеток золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. В течение 4 ч после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени.
В целом основные фармакокинетические параметры золмитриптана и его активного метаболита после применения в форме назального спрея и в форме таблеток сопоставимы.
Распределение
Vd золмитриптана после в/в введения составляет 2.4 л/кг. Связывание с белками плазмы - 25%.
Метаболизм
Установлены 3 основных метаболита золмитриптана: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметил аналоги. N-десметилированный метаболит (183С91) является активным, а два других метаболита - не активны. N-десметилированный метаболит также обладает активностью агониста серотониновых 5-НТ1В/1D-рецепторов сосудов, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан.
Метаболизм золмитриптана зависим от изофермента CYP1A2 цитохрома Р450, дальнейший метаболизм N-десметилированного метаболита опосредован ферментной системой моноаминоксидазы А (MAOA).
Концентрация N-десметилированного метаболита в плазме составляет примерно 1/2 концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что данный метаболит вносит вклад в терапевтическое действие препарата.
Выведение
Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30% выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде.
Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 25.9 мл/мин/кг, 1/6 которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс больше, чем скорость клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции.
Средний Т1/2 золмитриптана и N-десметилированного метаболита составляет около 3 ч.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика N-десметилированного метаболита сходна с фармакокинетикой золмитриптана. После однократного и многократного дозирования в диапазоне доз 0.1-10 мг золмитриптан и его N-десметилированный метаболит демонстрируют линейность кинетики.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. При пероральном приеме фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.
Дети. Достаточные данные о фармакокинетике препарата у детей отсутствуют.
Пациенты с почечной недостаточностью. При пероральном приеме почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16% и 35% соответственно) с увеличением T1/2 на 1 ч (до 3-3.5 ч). Значения этих фармакокинетических параметров не выходили за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев.
Пациенты с печеночной недостаточностью. При пероральном приеме упациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени. У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226%, Cmax – на 47%, T1/2 – до 12 ч. При этом отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана, в т.ч. активного метаболита.
Данные доклинической безопасности
В доклинических исследованиях наблюдались эффекты лишь при воздействии лекарственного препарата в дозах, существенно превосходящих максимальные, что является клинически незначимым.
Показания препарата Эксенза®
• купирование приступов мигрени с аурой и без ауры;
• купирование острой кластерной головной боли у взрослых.